多肽新药制剂研发——行业核心竞争力，技术壁垒极高

来源：中为咨询www.zwzyzx.com 【日期：2016-05-16 11:25:54】【打印】【关闭】

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多肽的生物利用度低、半衰期短是长期制约多肽药物研发的瓶颈问题。多肽药物一般采用静脉注射给药，而且注射频率过高，给糖尿病、肿瘤等长期用药患者带来很大的麻烦和痛苦。开发长效多肽药物和静脉非注射给药技术，减少患者给药次数和注射带来的痛苦，是未来市场发展方向，也是多肽药物公司长期发展的动力。因此，多肽给药和制剂技术是行业的核心技术，具有极高的技术壁垒。

长效多肽药物的研发主要策略：1）提高单次给药剂量，延长单次用药周期。胸腺五肽1mg规格剂型需每天注射一次，10mg规格剂型推出后只需每周注射一次，注射频率大大降低，目前10mg规格剂型已成为市场主导产品，市场占有率达到80%以上（粉针剂+水针剂）。2）对多肽药物进行结构修饰，如PEG修饰、长链修饰等，延长药物半衰期。如利拉鲁肽、索玛鲁肽等结构修饰多肽可每周注射一次。3）制成微球等缓控释制剂。如亮丙瑞林微球、奥曲肽微球等，专利过期后，受普通注射仿制药冲击很小，依然保持增长势头，成为超越专利保护期的常青树产品。

非静脉注射多肽药物的研发主要策略可以借鉴胰岛素的给药方法：1）开发新型给药器械，如阿斯利康的Bydureon艾塞那肽注射笔可以每周给药一次，ITCA650艾塞那肽渗透泵只需每年给药一次或两次。2）开发新型给药途径，如特立帕肽的鼻吸入制剂和利那洛肽的口服剂型等。

多肽新药制剂研发的发展方向

虽然急救药物和手术辅助药物不需要长期用药，但提高用药便利程度、缩短医护人员操作时间，也可受到市场欢迎。具体策略是将普通的粉针剂改良成水针预填充注射器，或使用混药器简化操作过程，同时降低操作人员受药影响用的风险。如2007年国内推出胸腺五肽水针剂，至2013年10mg水针剂市场占有率已接近30%。2002年格拉替雷的市场增长乏力，Teva将原来的粉针剂改为水针剂，倍受市场青睐。2003年格拉替雷销售出现明显提高，并首次突破10亿美元成为重磅多肽药物。

格拉替雷近年销售额