多肽药物的基本介绍
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多肽是氨基酸通过肽键相互连接形成的一类化合物。最简单的肽由两个氨基酸组成,称为二肽,其中含有一个肽键。根据多肽中氨基酸残基数目不同,我们可以将它们称为三肽、四肽、五肽等。
从化学结构的角度,多肽和蛋白质是同一类化合物。多肽分子通常比较小,一般含有10~100个氨基酸残基,分子量小于10,000D(Dalton,道尔顿),能通过半透膜,不被三氯乙酸、硫酸铵等蛋白沉淀剂所沉淀。蛋白质分子通常比较大,其中最小的胰岛素分子量为5,700D,核糖核酸酶的分子量为12,600D。所以,多肽可以被视为“较小的蛋白质”。
多肽的形成和肽键的结构

多肽和蛋白质虽然是由氨基酸相连形成的线性分子,但天然蛋白质和较为复杂的多肽分子并不是走向随机的松散链状分子,它们通常都具有独特的空间结构。多肽可以通过将首尾两个氨基酸相连,或分子内二硫键形成环肽结构。多肽链还可以借助氢键等非共价相互作用形成特有的α-螺旋和β-折叠等规则结构,这种结构像弹簧的螺圈沿一维方向延伸。蛋白质中的多肽链还可以弯曲折叠,形成具有特定走向的紧密球状结构。
多肽是生物体重要的活性分子,参与和调控了细胞的增殖、生长、分化、代谢和凋亡等重要的生理过程,所有活细胞内都不停地发生着多肽合成和降解的复杂过程。多肽控制着人体的生长发育、免疫调节和新陈代谢等过程,是人体重要的调节分子。
多肽和蛋白质的空间结构

天然多肽具有良好的生物活性,是重要的药物来源。所有生命都需要合成多肽分子,因此天然活性多肽的来源十分广泛。人类分泌的激素,动物来源的外激素和毒素、微生物产生的毒素和抗生物质,都已成为药物开发的来源。目前,多肽也已广泛应用于医药、食品、保健品、化妆品、生物材料以及生物农药等众多领域。
一些天然活性多肽分子的结构、来源和功能

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