氟比洛芬酯注射液产品介绍
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氟比洛芬酯注射液是将氟比洛芬酯包封在脂微球中制成的用于术后及癌症镇痛的靶向药物。镇痛药物主要分为阿片类镇痛药物及非甾体类镇痛药物,阿片类镇痛药物主要通过作用于人体的中枢神经系统而达到镇痛效果,如吗啡、杜冷丁等,该类药物镇
痛效果强,但不良反应大,易产生药物依赖性;非甾体类镇痛药物主要通过抑制前列腺素的合成而达到镇痛效果,不良反应小,但镇痛效果差,主要用于外周疼痛的镇痛。氟比洛芬酯注射液属于非甾体类镇痛药物,在进入体内后可以靶向分布到创伤及肿瘤部位,并由脂微球中释放出氟比洛芬酯,氟比洛芬酯水解生成氟比洛芬,通过抑制前列腺素的合成而发挥镇痛作用。
手术创伤会导致血管内壁粗糙,同时损伤导致大量炎性因子释放,使创伤部位的血管内皮细胞间隙扩大;肿瘤部位有大量新生毛细血管,血管内皮细胞间隙较大,同时肿瘤导致大量炎性因子释放,使肿瘤部位血管内皮细胞间隙扩大。上述因素使脂微球可以靶向聚集于手术切口及肿瘤部位。
由于氟比洛芬酯注射液具有靶向性,可以在手术切口及肿瘤部位实现局部高浓度聚集,并通过膜融合和内吞的方式向靶细胞内持续释放药物,因而大幅增强了药物的镇痛效果,并能持续12小时发挥药效。同时,由于药物包封在脂微球内,并能靶向聚集于病变处,因此大幅降低了不良反应发生率,提高了镇痛药物使用的安全性。此外,由于氟比洛芬酯注射液在与阿片类镇痛药物联合使用时,可以大幅度增强总体镇痛效果,根据药物临床研究数据,该药物在与阿片类镇痛药物联合使用时,可以减少阿片类镇痛药物50%左右的使用量,提高了镇痛药物使用的安全性和舒适性。
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