培南类抗菌药物相关情况介绍

来源：中为咨询网www.zwzyzx.com 【日期：2015-05-25 23:24:49】【打印】【关闭】

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碳青霉烯类抗菌药物（Carbopenems）最早由链霉素培养液（卡特利链霉菌，Streptomycescattleya）中所提取的硫霉素（噻烯霉素，Thienamycin）经半合成制取而得，其结构与青霉素类的β-内酰胺环相似，属于非典型β-内酰胺类抗菌药物。全球范围内，主要上市的碳青霉烯类抗菌药物产品有美罗培南、亚胺培南、比阿培南等，因此碳青霉烯类抗菌药物又被称为培南类抗菌药物。

培南类抗菌药物是在20世纪70年代末开始陆续研发出的新型抗菌药物，也是目前抗菌谱广、抗菌活性很强的一类抗菌药物，对细菌产的各类β-内酰胺酶均很稳定，主要用于临床危重感染且致病菌对常见抗菌药物耐药或非发酵菌所致严重感染及其混合感染的情况。亚胺培南是第一个开发出的培南类抗菌药物（1985年上市），但其单独应用在体内易受肾脱氢肽酶（DHP-1）的降解，需与DHP-1抑制剂西司他丁联合应用；此后问世的美罗培南、厄他培南、比阿培南等产品则可单独使用。

自首个培南类抗菌药物上市以来，全球陆续上市的碳青霉烯药物已有7种，包括：亚胺培南、美罗培南、比阿培南、法罗培南、厄他培南、帕尼培南、多尼培南。我国仿制开发并获得生产批件的培南类抗菌药物有亚胺培南、美罗培南、比阿培南、法罗培南、厄他培南等5种（包括它们的原料药和制剂产品），我国培南类药物研发仿制速度和产业化进程非常快速。其中：

美罗培南在化学结构上的特性使得其具有对人体肾脱氢肽酶的稳定性的同时降低了其对人体中枢神经系统及肾脏的毒性；根据健康网的《中国碳青霉素烯类药物及中间体产业调查分析报告》中提及的2006年由全日本30家医院参加的一项药物敏感性研究显示，美罗培南对于2,926株革兰阳性和阴性菌(尤其是肠杆菌科细菌)的抗菌活性均优于其他碳青霉烯类药物。

亚胺培南-西司他丁对许多对抗菌素有耐药性的细菌，包括需氧的和厌氧的革兰氏阳性及革兰氏阴性细菌所引起的感染具有强效的抗菌活性。

比阿培南抗革兰氏阳性菌活性与亚胺培南近似或稍差，优于美罗培南；抗革兰氏阴性菌活性较美罗培南差，与亚胺培南相似或稍强；对β-内酰胺酶稳定，其肾毒性几乎为零且无中枢神经系统毒性，不会诱发癫痫发作，能用于细菌性脑膜炎的治疗，用药惊厥发生率低于亚胺培南和美洛培南。

法罗培南是一种既可口服又可注射的抗菌药物，对治疗社区获得性呼吸系统感染疗效显著，对复杂尿路感染具有相当好的疗效。

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