β-内酰胺酶与β-内酰胺酶抑制剂相关情况介绍
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β-内酰胺酶来源于细菌细胞壁合成酶(PBPs)合成过程中的基因的变异,是导致致病菌对β-内酰胺类抗菌药物耐药的一个重要因素。β-内酰胺类抗菌药物发挥药效、干扰细菌细胞壁合成的关键结构是β-内酰胺环,在β-内酰胺酶作用下,β-内酰胺环将水解开环,β-内酰胺环一旦被破坏就使β-内酰胺类抗菌药物失去了功能。
β-内酰胺酶抑制剂是一类可与β-内酰胺酶发生作用,使其失去活性的一类β-内酰胺类药物,通常与其他β-内酰胺类抗菌药物联用;通过酶抑制剂对β-内酰胺酶的灭活,可以保护β-内酰胺环不被酶水解破坏,使得抗菌药物对细菌灭杀功效得以充分发挥,从而达到增强药效、减少用量的作用。由β-内酰胺酶抑制剂和β-内酰胺类抗菌药物组成的复合制剂对临床常见致病菌有较强的灭菌活性,尤其对产β-内酰胺酶菌株引起的中、重度感染具有较好疗效。随着对β-内酰胺酶抑制剂研究的深入,这类复合制剂显现出更加广泛的临床应用价值。
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