酶抑制剂复合制剂相关情况介绍

来源：中为咨询网www.zwzyzx.com 【日期：2015-05-25 23:21:24】【打印】【关闭】

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β-内酰胺类抗菌药物与β-内酰胺酶抑制剂联合组成复方制剂是解决耐药性的有效方法和重要途径。

临床常用的β-内酰胺酶抑制剂，根据与酶作用特点可分为2类：（1）可逆的抑制剂，此类抑制剂与酶的反应是可逆的，在特定条件下酶可恢复活性，如邻氯西林、双氯西林等。（2）不可逆的抑制剂，此类抑制剂与酶发生不可逆的化学反应，使酶永久失活，如舒巴坦、他唑巴坦、克拉维酸等。

由于不可逆的抑制剂可以使酶永久失活，因此是最常用的抑制剂，其中又以舒巴坦、他唑巴坦和克拉维酸等3个品种使用最为普遍。综合来看：舒巴坦抑酶谱与克拉维酸相似，均能有效抑制细菌产生的Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ和Ⅴ型酶，但稳定性较克拉维酸好，抗菌活性略强。他唑巴坦抑酶谱较克拉维酸和舒巴坦广，除对Ⅱ-Ⅴ型酶有效外，对染色体介导的Ⅰ型酶也具抑制性；此外，他唑巴坦抑酶强度、对酶的稳定性也均优于舒巴坦和克拉维酸，是目前较好的β-内酰胺酶抑制剂。β-内酰胺酶抑制剂复合制剂并不是抑制剂与抗菌药物的随机组合，抗菌药物与抑制剂的配伍亦需经过有效临床论证和实验。国外主要复方制剂有：