奥施康定:从第一代缓释到第二代防滥用版本,镇痛领域的重磅药物
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羟考酮(oxycodone)是从生物碱蒂巴因(thebaine)中提取的半合成阿片类药物,属于强阿片类药物,主要作为中重度疼痛的一线治疗,最早是癌痛治疗,后来拓展到慢性非癌痛的治疗。1917年该药物首次于德国问世,作为强效镇痛药在临床上应用已有80多年的历史,是列入联合国《1961年麻醉品单一公约》管制的品种,中国同样将其划入麻醉药品管制范围。
盐酸羟考酮分子式

奥施康定对各种疼痛的患者有效率情况

癌痛治疗进展——WHO三阶梯镇痛

羟考酮有两个比较大的缺点:1、容易被滥用,羟考酮是一种阿片受体的完全激动剂,具有与吗啡相似的滥用倾向,属于麻醉性镇痛药物。与用于镇痛的吗啡和其它阿片类药物一样,羟考酮存在滥用的可能。2、半衰期在3~4h,因此一天需要服用4~6次左右。
最开始,羟考酮普通剂型长期在市场上销售。1989年盐酸羟考酮制剂问世并首次对患者施用。普通剂型半衰期在3~4h,因此一天需要服用6次左右,或者提高剂量,这对于持续的中、重度疼痛而需要24小时止痛的患者是依从性很低的。
1995年,第一代羟考酮缓释剂型上市,长效制剂大卖,高峰销售额在20亿美金左右。普渡制药,一家美国的专门做精麻药品公司,20世纪80年代末,其主要收入来源美施康定(MScontin,一种癌症患者用吗啡口服药)即将专利过期,公司管理层预计收入将大幅降低,于是转向奥施康定。Purdue公司投入超过4000万美元进行研究,在1995年上市了羟考酮的缓释版本-奥施康定(Oxycondin,简称OC),半衰期在12小时左右,因此每天早晚8点服用,在普渡制药大力推销之下,2003年零售渠道实现销售额18.4亿美金。
采用ACROCONTIN™控释释放技术,双相释放提供快速、持续疗效。双相释放是指:药物活性成分既产生即释效果,又产生缓释效果。利用ACROCONTIN™技术,奥施康定初次给药时,即释部分能够使血药浓度迅速升高、快速见效(1个小时以内),缓释部分能够使血药浓度平稳且持续12个小时以上;多次给药时,即释部分能够使血药浓度平稳且辅助维持12个小时,缓释部分能够辅助维持药效、使药效平稳,避免出现“峰谷”现象。
双相释放技术(ACROCONTIN™技术)

奥施康定的血药浓度特点及优势

多次给药时,奥施康定(ACROCONTIN™技术)的血药浓度特点及优势

第一代羟考酮缓释剂型由于存在易被转化成速效类制剂的缺陷,药品滥用、误用现象严重出现,成瘾与过量用药等现象严重:①加拿大一项研究发现,每32位大剂量服用奥施康定的患者中便有1位患者服药剂量达到致命水平;②2000年,Purdue公司内部研究显示,超过五分之一的奥施康定处方为每8个小时或更频繁方式给药;③2007年,20位受害者向美国法院强烈控诉奥施康定的成瘾性,Purdue公司承认并同意支付6.34亿美元罚款。
为扩大销量,Purdue公司“强制”改变医生意识:据研究,在奥施康定上市前,医生们普遍视镇静剂类止痛药为伴随成瘾危险的药物,并仅对癌症患者和临终病人进行长期施用。为扩大销量,Purdue公司:①扩大销售团队,将奥施康定大量提供给家庭医生和全科医生;②鼓励医生将奥施康定施用于普通疼痛治疗;③坚持宣称奥施康定具备12小时镇痛效果;医生们发现奥施康定并不完全具备12小时镇痛效果时开始按更高频率给药,销售代表“诱使”医生按照12个小时频率开药;患者抱怨未获得12小时疗效时,销售代表诱使”医生加大剂量。
2004年随着Teva,Endo和Impax的首仿药上市,加之滥用现象和违规营销遭媒体曝光、FDA加黑框警告,OC销售额开始回落,在2006销售额不到10亿美金。
2006-2007年,随着普渡制药在第二阶段诉讼中中成功,2008年1月所有仿制药被迫在授权仿制期到来前撤回,OC的销售额又大幅上升,2008年销售额又超过20亿美金。
2010年,第二代羟考酮缓释片OP,即防滥用版本在美国上市,销售额一直维持在25亿美金左右。由于FDA大力提倡防止该类药物滥用,普渡制药在2010年上市了仿制滥用版本,并且含有低含量有毒杂质14-羟可待因酮,奥施康定(OxycondinReformulation,简称OCR,或者OP)。
2011年,更多患者使用防滥用型奥施康定后,选择服用即释类或非防滥用型(如OpanaER)阿片类药物,奥施康定销售额略有下降,但依然是高端消费者的止痛选择。
2013年8月31日,第一代羟考酮专利过期,普渡制药做了150个儿童的临床试验,申请了NPP(儿童适应症),通过儿科实验获得独家经营权,延长了180天的专利保护期,阻止了Watson公司(现在的Actavis)仿制药进入,同时普渡制药宣布第一代奥施康定存在公共安全问题,撤回第一代产品,只保留第二代产品,FDA表示同意,这也意味着等候仿制第一代产品的公司们扑了空。
同时普渡制药与Actavis签署授权仿制药协议:阿特维斯公司将被授权自2014年1月1日开始,投放指定数量的奥施康定仿制药在市场上。该公司预计该协议意味着在2014和2015年,有超过1亿美元的毛利,但是其他协议的内容不得而知。
如果阿特维斯公司在2014年9月1日之前,无法获得美国监管部门批准其仿制药奥施康定上市,它将允许在2014年10月后开始投放指定数量的,经普渡制药授权仿制的,制止滥用的产品奥施康定上市。
羟考酮版本的不断升级

Oxycondin历年销售额

第一代羟考酮缓释剂型相关的专利诉讼

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