阿利沙坦临床效果显著优于氯沙坦
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阿利沙坦作为一类新药,肠道吸收过程中水解成活性成分EXP3174是氯沙坦钾的41倍,降压幅度和有效性均优于氯沙坦钾,不良反应发生率优于氯沙坦钾,安全性更高。
1、阿利沙坦胃肠道转化成活性物质,对肝脏负担更小
氯沙坦口服吸收后经过肝脏内CYP450酶代谢成降压活性物质EXP3174,与AT1受体选择性结合,抑制血管收缩,达到降低血压的作用。而阿利沙坦酯片在胃肠道吸收过程中经酯酶完全水解成唯一的药理活性代谢产物EXP3174,不通过肝脏CYP450酶代谢,不会在肝脏产生与治疗无关的其他代谢产物。因此,阿利沙坦可以很大限度地减少高血压病人的肝脏负担。
阿利沙坦酯与氯沙坦钾产生活性的途径比较

2、全部代谢成活性物质,降压作用更强
美国ClinicalPharmacology&Therapeutics相关研究显示,氯沙坦经代谢转化后只有14%转化成EXP3174,其他86%代谢产物也有一定的降压效力,但是活性只有EXP3174的3%。阿利沙坦能够完全转化为单一的EXP3174,大大减少非活性成分,提高降压效果。
阿利沙坦酯片与氯沙坦钾片产生活性成分的百分比

3、降压幅度更显著:
阿利沙坦酯片240mg各时间段的降压幅度更大,同氯沙坦钾50mg相比,更强0.5mmHg-1.0mmHg的幅度,降压效果更好。
阿利沙坦酯同氯沙坦钾不同时间节点上的降压幅度的比较

4、阿利沙坦降压有效率更高:
降压有效率指将药物降低血压至安全血压以下的病人数量占总患者量的比例,有效率越高则代表降压效果越好。自第4周导第12周,阿利沙坦的有效率在64.0%-66.0%之间,均优于氯沙坦的57.3%-61.1%,时间越长,差别越明显。
阿利沙坦酯同氯沙坦钾对血压影响有效率的比较

5、阿利沙坦安全性更高:
根据阿利沙坦三期临床研究显示,80mg阿利沙坦的不良反应发生率为12.86%,160mg阿利沙坦酯的不良反应发生率为8.7%,240mg阿利沙坦酯的不良反应发生率为相比为12.7%,氯沙坦不良反应发生率为18.7%,阿利沙坦的不良反应发生率更低,安全性更高。
阿利沙坦酯同氯沙坦钾在不良反应事件发生率比较

6、毒性更低:
阿利沙坦同氯沙坦相比,5g/kg给予氯沙坦致死率为83%,6g/kg给予氯沙坦30min致死率为100%,而阿利沙坦在10g/kg给予量致死率为0。阿利沙坦毒性远低于氯沙坦,使用更安全。
阿利沙坦酯与氯沙坦钾毒性比较


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