多肽药物研发成功率高——未来市场热点

来源：中为咨询www.zwzyzx.com 【日期：2016-05-16 11:08:08】【打印】【关闭】

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催产素是一种哺乳动物激素，也是人类较早使用的多肽药物。1927年，天然催产素被用于引产，但来源较少且价格昂贵。1953年，美国生物化学家文森特·迪维尼奥成功测定了催产素的氨基酸序列，并首次合成了催产素分子。1955年，迪维尼奥因此获得了诺贝尔化学奖。

受到催产素研究成功的鼓励，人们在脑垂体-下丘脑分泌的神经多肽激素研究中取得了很大进展。70年代，脑啡肽和其他阿片样受体被发现，将神经肽的研究推向高潮。同时，胃肠激素的研究也十分活跃。很多多肽类激素既存在于神经系统中，也存在于胃肠道粘膜中，称为脑肠肽，在人体神经——内分泌调节过程中起到重要作用。由于在神经——内分泌激素研究中取得了丰富成果，早期的多肽药物大部分属于多肽激素类药物。

不同时间段进入临床试验的多肽药物的氨基酸个数

不同时间段进入临床试验的多肽药物平均个数

90年代，多肽合成技术日渐成熟，多肽合成成本大大下降，是多肽药物的研究重新成为热点。大型制药公司纷纷加入多肽药物研发的行列中，一方面进入临床试验的多肽药物数量由较大增长，同时长多肽的占比也有所提高。90年代进入临床研究的多肽药物中，长度大于10个氨基酸的多肽药物有20多个，长度大于30个氨基酸的多肽也超过了10个；至2000年以后，长多肽分子的比例进一步增加。

90年代后期，结构全新的天然产物减少，导致研发的小分子化药数量减少。2000年以后，由于FDA对药物安全性的要求更加严格，小分子化药临床试验的失败率升高，直接导致小分子化药的研发成本大幅提高。而多肽药物具有高选择性、高特异性、高安全性等特点，研发成功率很高。同时，多肽药物的结构新颖，来源广泛，大大激发了制药公司对于多肽药物的研发热情。90年代，平均每年有9.7个多肽分子进入临床试验；而2000~2010年期间，平均每年有19.5个多肽药物进入临床研究，数量翻了一倍以上。

多肽药物的研发成功率很高。2000年以后，随着制药公司在多肽药物研发的投入增加，有大量的多肽药物被批准上市，平均每年有两个新多肽分子上市。2012年，FDA历史性地批准6个多肽药物上市，目前，全球有60多个多肽药物上市销售，据估算还有400~500个多肽分子在进行临床前研究，约150个候选分子在进行不同阶段的临床研究，具有丰富的产品线和新产品储备。

2000年后全球每年获批上市的多肽药物数量