肿瘤和生殖辅助多肽药物——缓释制剂打造“市场霸主”

来源：中为咨询www.zwzyzx.com 【日期：2016-05-16 11:35:10】【打印】【关闭】

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多肽药物的发现和发展起源于人类下丘脑-垂体分泌的多肽激素研究，内分泌系统疾病是多肽类药物的传统优势领域。目前抗肿瘤和生殖辅助类多肽药物的共同靶点是促性腺激素释放激素GnRH。以亮丙瑞林、戈舍瑞林和曲普瑞林为代表的GnRH激动剂，主要用于治疗前列腺癌和妇科肿瘤等内分泌生殖系统肿瘤；地加瑞克、西曲瑞克和加尼瑞克等是GnRH拮抗剂，地加瑞克主要用于晚期前列腺癌，西曲瑞克和加尼瑞克用于治疗不孕不育症。

亮丙瑞林是由雅培开发于1984年上市，1989年武田制药的微球长效缓释剂型上市，可一个月给药一次，主要用于治疗前列腺癌，乳腺癌、子宫肌瘤等妇科肿瘤，以及子宫内膜异位、性早熟和不孕不育症等。亮丙瑞林的专利于1998年过期，但并未遭遇小分子化药的专利断崖，虽然Sandoz、Teva、Genzyme和印度太阳Sun等国际仿制药巨头相继投入亮丙瑞林市场，但武田制药的亮丙瑞林销售额从专利到期时不足10亿美元，增长至2013年的21亿美元，几乎未受到冲击。武田制药的原研药采用微球缓释技术，仅需每月给药一次；但仿制药大多采用普通剂型，注射频率较高，只有加拿大Tolmar推出了一至六个月给药一次的长效控释剂型，但竞争力有限。

抗肿瘤和生殖辅助多肽药物

亮丙瑞林、曲普瑞林的微球制剂和戈舍瑞林的缓释植入剂均凭借长效剂型优势，在与仿制药的竞争脱颖而出，打破了专利断崖效应，成为抗肿瘤多肽的常青树。

地加瑞克主要用于治疗晚期前列腺癌，其疗效优于亮丙瑞林，但可能出现较为严重的不良反应，销售预期不如亮丙瑞林。加尼瑞克和西曲瑞克主要用于治疗不孕不育，尽管具有抗肿瘤潜力，但没有相关临床试验，限制了临床适用范围。

亮丙瑞林年销售额情况

FDA批准的亮丙瑞林及仿制药情况

肿瘤领域是多肽药物争夺的热门，近年来有多个新型多肽药物进入临床试验阶段，治疗范围也有所拓展。进入III期临床的主要产品，包括NGR-hTNF、Trebananib、177Lu-DOTA0-Tyr3-Octreotate、酪丝亮肽和NX1207等，主要适应症已包括间质瘤、卵巢癌、肠癌、肝癌等。默克雪兰诺研发的抗恶性胶质瘤药物Cilengitide以宣告失败。

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