糖尿病多肽药物——未来竞争热点

来源：中为咨询www.zwzyzx.com 【日期：2016-05-16 11:40:21】【打印】【关闭】

相关报告

数据更新中...

全球糖尿病患者达3.5亿人，是导致失明、截肢和肾衰竭的主要原因之一。WHO预测，到2030年糖尿病将成为第七大死因。其中，2型糖尿病占比90%，主要病因为肥胖和缺乏锻炼，与此相关的是肥胖人群比例大幅增加。

2014年全球糖尿病市场规模近550亿美元，增长18.4%；到2020年中国糖尿病药物治疗市场规模将达到511亿元。其中，非胰岛素类药物市场规模将达到300亿人民币，并保持年复合增长率为14.6%的销售额增速；GLP-1（人胰高血糖素类多肽-1）类药物全球年复合增长率则超过30%。

治疗糖尿病多肽药物主要集中在GLP-1受体激动剂。这类药物可以到达促β细胞分泌胰岛素，同时抑制α细胞分泌胰高糖素的双重作用；GLP-1激动剂药物的促胰岛素分泌作用具有葡萄糖依赖性，大幅减少糖尿病患者的低血糖风险，也间接保护了糖尿病患者的心血管系统；GLP-1类药物在帮助患者减低体重方面优势明显，其疗效优于其他糖尿病治疗药物；GLP-1类药物可以促进β细胞的修复和再生，具有保护β细胞的重要作用。

已上市的GLP-1多肽药物中，艾塞那肽和利拉鲁肽均已进入超10亿美元销售额的“重磅炸弹”行列。艾塞那肽由Amylin和礼来公司共同开发上市，最初的Byetta（百泌达）为普通剂型，需每天皮下注射两次；2012年推出的艾塞那肽缓释剂型Bydureon只需每周注射一次，推动了艾塞那肽的销售业绩，突破10亿美元大关。利拉鲁肽是在2010年由诺和诺德开发上市的半合成多肽药物（先发酵，再进行化学修饰），每天注射一次。利拉鲁肽是艾塞那肽强劲的竞争对手，市场占有率遥遥领先，上市三年销售额就达到20.7亿美元，而且利拉鲁肽最近获批了减肥适应症。

艾塞那肽和利拉鲁肽将在近两年内面临专利过期，已成为仿制药厂商的竞争热点。

GLP-1受体激动剂治疗机制

2013年之后上市的GLP-1类多肽药物竞争激烈，均为更长效药物。赛诺菲和Zealand联合上市的利西拉肽需要每天注射一次，但可以跟赛诺菲的长效降糖药物甘精胰岛素组成复方；阿必鲁肽和度拉糖肽只需每周给药一次，注射频率进一步降低，减轻患者痛苦。

糖尿病领域多肽药物竞争日益激烈，礼来、诺和诺德、赛诺菲等跨国医药巨头都拥有丰富的糖尿病治疗产品线，凭借自身产品线优势，瓜分糖尿病多肽药物市场。另一方面，长效糖尿病药物和器械成为未来发展趋势，给药频率大幅缩减，这也给后进企业提出了更高的要求。

糖尿病多肽药物目前拥有丰富的临床储备项目，主要集中在长效药物和相关器械，是未来市场关注的热点。诺和诺德的索玛鲁肽已进入III期临床后期，是每周一次的长效药物；其后续产品OG217SC已完成一项II期试验，被认为是公司最具前景的产品，有望成为口服产品。

Intarcia开发的ITCA650艾塞那肽渗透泵，是一款微型载药泵，目前处于III期临床试验。ITCA650渗透泵只有火柴棒大小，仅需5分钟的简单操作即可放置入患者体内，每年只需要置入一次或两次即可，这款器械“在不久的未来可能重塑II型糖尿病的治疗”。法国制药公司Servier已通过10亿美元的协议获得了ITCA650泵在美国与日本之外的权利。

进入临床的其他在研产品以结构修饰多肽为主，如长链修饰、PEG修饰、ELP生物聚合物、亲水氨基酸修饰和融合IgG片段等，结构修饰增强了多肽药物的酶耐受性，从而增加了药物半衰期，减少患者注射频率。新型GLP-1药物的注射频率基本延长到每周一次，至每月一次。诺和诺德的OG217SC、OG987GT和Zydus-Cadila研发的ZYOG1更可能率先实现多肽药物的口服给药。TT401和ZP2929是胰高血糖素和GLP-1的双受体激动剂，是新一代药物靶标，同时在II型糖尿病的基础上增加了治疗肥胖症的适应症。

已上市GLP-1多肽药物