Low-ABUKs专利：焦点是降低有毒杂质14-羟可待因酮含量

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在普渡制药申报Low-ABUKs专利时，盐酸羟考酮生产工艺已较为成熟：Thebaine（蒂巴因）—14-hydroxycodeinone（14-羟可待因酮）—oxycodone,freebase（羟考酮游离碱）—oxycodoneHCL（盐酸羟考酮）。

具体步骤为：一，原料蒂巴因氧化反应生成14-羟可待因酮；二，14-羟可待因酮氢化还原反应生成羟考酮游离碱；三，羟考酮游离碱反应生成盐酸羟考酮。

14-羟可待因酮(物质A)既是中间产物，又是终产物中的杂质。原因为：①14羟可待因酮是步骤一的产物，即整个生产过程的中间产物；②步骤一会产生多种过度氧化物质，包括8,14-二羟基-7,8-二氢可待因酮(物质B)，此物质在步骤二中仍然存在，并在步骤三中反应生成14-羟可待因酮(物质A)，即形成杂质14-羟可待因酮(物质A)。8,14-二羟基-7,8-二氢可待因酮存在同分异构体：8α,14-二羟基-7,8-二氢可待因酮（以下简称8α）和8β,14-二羟基-7,8-二氢可待因酮（以下简称8β）。

盐酸羟考酮生产过程

Low-ABUKs系列专利的核心为降低终产物中的杂质14-羟可待因酮。

14-羟可待因酮属于ABUKs类（alpha,betaunsaturatedketones，α/β不饱和酮类），为有毒物质。2004年之前，美国市场流通的盐酸羟考酮产品中杂质14-羟可待因酮的平均含量在100ppm以上。2004年1月，美国FDA强制要求（以下称作“强制要求”）各盐酸羟考酮厂商：①提供证据，说明其盐酸羟考酮产品中杂质14-羟可待因酮的安全性；或②将其盐酸羟考酮中杂质14-羟可待因酮的含量降到10ppm以下。

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